Кинолоните са клас от синтетични антибактериални средства, широко използвани в клиничната практика поради тяхната широка спектър антибактериална активност, висока бионаличност и добро проникване на тъканите. Като доставчик на Quinolones често получавам запитвания относно безопасността на тези лекарства, особено когато става въпрос за възрастно население. В този блог ще се задълбоча във въпроса: безопасни ли са Quinolones за възрастни хора?
Фармакологични характеристики на хинолоните
Кинолоните работят, като инхибират бактериалната ДНК жираза и топоизомераза IV, които са основни ензими за бактериална ДНК репликация, транскрипция, възстановяване и рекомбинация. Този механизъм на действие ги прави ефективни срещу широк спектър от грам - отрицателни и някои грам - положителни бактерии.
На пазара има няколко вида хинолони. Например,Офлоксацин капка на очите противогъбична медицинаобикновено се използва за лечение на очни инфекции.Инжектиране на офлоксацин и натриев хлоридиЛевофлоксацин лактат и натриев хлорид инжекциясе използват за системни инфекции.
Физиологични промени при възрастни хора и тяхното въздействие върху употребата на хинолон
Възрастните хора имат няколко физиологични промени, които могат да повлияят на фармакокинетиката и фармакодинамиката на хинолоните.
Фармакокинетика
- Абсорбция: С стареенето има намаляване на секрецията на стомашна киселина и чревната подвижност. Това потенциално може да повлияе на абсорбцията на хинолони, особено тези, формулирани за перорално приложение. Въпреки това, повечето хинолони имат добра орална бионаличност и въздействието на тези промени върху абсорбцията може да бъде сравнително незначително в много случаи.
- Разпределение: Възрастните хора обикновено имат намаляване на общата вода на тялото и увеличаване на процента на телесните мазнини. Кинолоните, които са хидрофилни лекарства, могат да имат намален обем на разпределение. Това може да доведе до по -високи плазмени концентрации на лекарството в сравнение с по -млади индивиди при същата доза.
- Метаболизъм: Чернодробната функция намалява с възрастта. Въпреки че хинолоните не се метаболизират широко от черния дроб, всяко увреждане на чернодробната функция може да повлияе на клирънса на лекарството. Някои хинолони, като ципрофлоксацин, могат да инхибират ензимната система на цитохром Р450, която може да взаимодейства с други лекарства, обикновено използвани от възрастните хора, увеличавайки риска от лекарствени взаимодействия.
- Екскреция: Бъбречната функция е значително намалена при възрастни хора. Кинолоните се отделят предимно от бъбреците. Намаляването на скоростта на гломерулна филтрация може да доведе до продължителна половина - живот на лекарството и повишени плазмени концентрации. Това изисква корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция, за да се избегне токсичността.
Фармакодинамика
Възрастните хора могат да имат различен отговор на антибактериалните ефекти на хинолоните. Имунната им система обикновено е отслабена и те могат да имат основни хронични заболявания, които могат да повлияят на способността на организма да се бори с инфекциите. В същото време възрастните хора са по -податливи на неблагоприятните ефекти на лекарствата.
Неблагоприятни ефекти на хинолоните при възрастни хора
- Стомашно -чревни ефекти: Гадене, повръщане, диария и коремна болка са често срещани неблагоприятни ефекти на хинолоните. Възрастните хора могат да бъдат по -чувствителни към тези ефекти поради сравнително слабата си стомашно -чревна функция. Диария може да бъде особено проблематична при възрастни хора, тъй като може да доведе до дехидратация и електролитни дисбаланси.
- Ефекти на централната нервна система: Кинолоните могат да преминат кръвта - мозъчна бариера и могат да причинят странични ефекти на централната нервна система (ЦНС) като главоболие, замаяност, безсъние и в тежки случаи, припадъци. Възрастните хора са изложени на по -висок риск от странични ефекти от ЦНС, особено тези с съществуващи нарушения на ЦНС или тези, които приемат други лекарства, които засягат ЦНС.
- Тендинит и разкъсване на сухожилията: Хинолоните са свързани с повишен риск от тендинит и разкъсване на сухожилията, особено в ахилесовото сухожилие. Рискът е по -висок при възрастни хора, особено тези с анамнеза за нарушения на сухожилията, едновременна употреба на кортикостероиди или бъбречно увреждане.
- Сърдечно -съдови ефекти: Някои хинолони могат да удължат QT интервала на електрокардиограмата, което може да увеличи риска от камерни аритмии. Възрастните хора, които може би вече имат основни сърдечни заболявания, са по -уязвими към тези сърдечно -съдови ефекти.
- Фотосенситивност: Кинолоните могат да причинят реакции на фоточувствителност, които могат да бъдат по -тежки при възрастни хора. Кожата им е по -крехка и по -малко способна да поправя увреждания, причинени от ултравиолетово излъчване.
Стратегии за осигуряване на безопасното използване на хинолони при възрастни хора
- Цялостна оценка: Преди да се предпишат хинолони на възрастни хора, трябва да се проведе цялостна оценка на тяхната медицинска история, включително бъбречна и чернодробна функция, едновременни лекарства и съществуващи заболявания. Това помага за определяне на подходящата доза и оценка на потенциалния риск от неблагоприятни ефекти.
- Регулиране на дозата: Въз основа на бъбречната функция на пациента, дозата хинолони трябва да се регулира. Например, при възрастни пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане може да се наложи дозата на ципрофлоксацин да бъде намалена с 50%.
- Мониторинг: От съществено значение е мониторингът на пациентите в напреднала възраст по време на терапията с хинолон. Това включва мониторинг на неблагоприятни ефекти, като стомашно -чревни симптоми, симптоми на ЦНС и признаци на проблеми с сухожилията. Трябва да се извършват и редовни лабораторни тестове, като бъбречна функция и електролитни нива.
- Управление на лекарственото взаимодействие с наркотици: Трябва да се внимава да се избегнат лекарствените взаимодействия. Ако е възможно, трябва да се вземат предвид алтернативните антибиотици, ако има висок риск от взаимодействие с други лекарства, които пациентът възрастен приема.
Заключение
В заключение, хинолоните могат да бъдат ефективни антибактериални средства за възрастни хора, когато се използват по подходящ начин. Въпреки това, поради физиологичните промени при възрастни хора и потенциала за неблагоприятни ефекти са необходими внимателни разглеждане и управление. Като доставчик на хинолони разбирам важността на предоставянето на висококачествени продукти и подходяща информация, за да се гарантира безопасното и ефективно използване на тези лекарства.
Ако се интересувате от закупуване на хинолони за вашата медицинска институция или аптека, ние сме готови да ви предоставим продукти с високо качество и професионални услуги. Моля, не се колебайте да се свържете с нас за повече подробности и да започнете договаряне на поръчки.
ЛИТЕРАТУРА
- Lomaestro BM, Malone PM. Фармакокинетика и регулиране на дозата на ципрофлоксацин при пациенти с бъбречно увреждане. Clin Pharmacokinet. 1993; 24 (3): 229 - 248.
- Musuamba F, Verhamme KM, Sturkenboom MC, Leufkens HG. Употреба на хинолон и риск от нарушения на ахилесовите сухожилии. Pharmacoepidemiol лекарство saf. 2008; 17 (1): 73 - 78.
- Pirmohamed M, James S, Meakin S, Green C, Scott AK, Walley T, et al. Нежелани реакции на лекарството като причина за приемане в болница: Проспективен анализ на последователни пациенти от 1882 г. BMJ. 2004; 329 (7456): 15 - 19.