Дексмедетомидин хидрохлорид е органично съединение с молекулна формула C13H17ClN2. Той е агонист на алфа 2 адренергичните рецептори с аналгетично и седативно действие.
Дексмедетомидин е сравнително селективен а2 адренергичен рецепторен агонист със седативен ефект. Когато животните получават бавна интравенозна инфузия на дексмедетомидин 10-300 μ g/kg, могат да се наблюдават селективни ефекти върху a2 адренергичните рецептори. Въпреки това, при по-високи дози (³ 1000 mg/kg), бавната или бърза интравенозна инфузия има ефект както върху a1, така и върху a2 рецепторите.
Генетична токсичност
Резултатите от теста на Ames и положителния тест за генна мутация в клетка на бозайник са отрицателни за дексмедетомидин. In vitro тестът за човешки лимфоцитни хромозомни аберации при условия на S9 метаболитно активиране при плъхове и in vivo микронуклеарен тест при NMRI мишки са положителни, но in vitro тестът за човешки лимфоцитни хромозомни аберации със или без S9 условия на метаболитно активиране и in vivo микронуклеарен тест в CD1 мишките са отрицателни.
Репродуктивна токсичност
Ежедневното подкожно инжектиране на дексмедетомидин в доза до 54 μg/kg (изчислена на базата на mg/m2, по-ниска от максималната препоръчителна интравенозна доза при хора) не оказва никакъв ефект върху фертилитета при мъжки или женски плъхове 10 седмици и 3 седмици преди самочифтосване до чифтосване.
Подкожно инжектиране на дексмедетомидин в доза до 200 μg/kg се прилага на плъхове в дни 5-16 от бременността и в доза до 96 μg/kg се прилага на зайци в дни {{3 }} на бременността, без да се наблюдават тератогенни ефекти. Според изчислението на mg/m2, дозата за плъхове е еквивалентна на два пъти максималната препоръчвана интравенозна доза за приложение при хора; Според стойността на плазмената AUC на лекарството, нивото на експозиция при зайци е подобно на нивото на експозиция при максималната препоръчвана доза за интравенозно инжектиране при хора. При доза от 200 μg/kg е наблюдавана фетална токсичност при плъхове, проявяваща се като повишена загуба след имплантиране и намален брой оцелели потомци. Дозата без ефект е 20 μg/kg (изчислена въз основа на mg/m2, по-ниска от максималната препоръчвана интравенозна доза при хора).
Подкожното инжектиране на дексмедетомидин на плъхове от 16-ия ден на бременността до лактацията е довело до загуба на тегло в поколението при дози от 8 и 32 μg/kg (изчислени на базата на mg/m2, по-ниски от максималната препоръчвана интравенозна доза при хора) и забавено развитие на двигателната функция е наблюдавано в групата с доза от 32 μg/kg. Поколението F2 от групата с доза от 32 μg/kg също показва ембрионална и фетална токсичност. Не се наблюдава токсичност при доза от 2 μg/kg.
Подкожно инжектиране на радиомаркиран дексмедетомидин при бременни плъхове показва плацентарен транспорт.
Популярни тагове: дексмедетомидин хидрохлорид, Китай дексмедетомидин хидрохлорид производители, доставчици, Антибиотик за циреи, анестетик за анестезия на акушерска хирургия, възпалително възпаление на очите редуктор, Антибиотик за карбунколи, Поддържане на стомашно -чревни здравни, Медицина за контрол на диабета кръвна захар
